期刊简介
本刊1975年创刊，主管单位为四川省教育厅，主办单位为川北医院。已入编多种数据库和期刊群。学报主编由学院院长康健教授兼任，副主编由学院副院长李健教授及学院党委副书记李成军教授兼任，现任编辑部主任为李宾中教授。
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首页>川北医学院学报杂志
- 杂志名称：川北医学院学报杂志
- 主管单位：四川省教育厅
- 主办单位：川北医学院
- 国际刊号：1005-3697
- 国内刊号：51-1254/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：四川省优秀学报期刊收录：上海图书馆馆藏, CA 化学文摘(美), 万方收录(中), 知网收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 国家图书馆馆藏, 哥白尼索引(波兰), 维普收录(中)
组蛋白去乙酰化酶抑制剂S25的代谢稳定性和表型研究
温琥玲；田瑞敏；文丹；胥正敏
关键词：S25, 肝微粒体, 超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS/MS)
摘要：目的:探讨抗癌药物组蛋白去乙酰化酶抑制剂S25在不同种属中代谢稳定性差异并确定S25药物的代谢表型.方法:将S25置于人、小鼠、大鼠、犬和猴的肝微粒体中孵育,运用超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS/MS)方法检测经过孵育代谢后S25剩余浓度,分析其代谢稳定性并推导出其在体内的半衰期及清除率;通过肝微粒体中细胞色素P450酶(CYP450)同工酶特异性抑制剂的化学抑制剂方法鉴定S25在小鼠肝微粒体中的代谢表型.结果:S25在人、小鼠、大鼠、犬和猴5个种属肝微粒体中半衰期(t1/2)分别为45.00、187.30、43.31、130.75、198.00 min;肝微粒体中固有清除率CLint分别为30.8、7.4、32、10.6、7/mL·min-1·mg-1;在人肝微粒体中S25主要通过CYP2E1、CYP2C9、CYP2C19催化代谢.结论:在肝微粒体研究体系中,S25通过多种酶催化而迅速代谢降解;该药在人和小鼠的代谢动力学无差异,小鼠肝微粒体代谢系统可用于S25在人体内发生不良反应的风险评估.
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